受體在識別相應配體并與之結合后,需要細胞內第二信使將獲得的信息增強、分化、整合,并傳遞給效應機制才能發(fā)揮其特定的生理功能或藥理效應。最早發(fā)現的第二信使是環(huán)磷腺苷(cAMP),現在知道還有許多其他物質參與細胞內信息轉...[繼續(xù)閱讀]

    受體雖是遺傳獲得的固有蛋白,但并不是固定不變的,而是經常代謝轉換處于動態(tài)平衡狀態(tài),其數量,親和力及效應力,經常受到各種生理及藥理因素的影響。連續(xù)用藥后藥效遞減是常見的現象,一般稱為耐受性(tolerance)、不應性(refractori...[繼續(xù)閱讀]

    被動轉運又名“下山”(downhill)或順流轉運。藥物以物理的簡單擴散和濾過方式通過細胞膜。濾過是指直徑小于膜孔道的小分子水溶性藥物,借助膜兩側的流體靜壓或滲透壓差,被水攜帶到低壓側的過程。一般細胞膜的孔道直徑較小(僅...[繼續(xù)閱讀]

    多數藥物經被動轉運而透過細胞膜,但有些藥物須經特殊轉運。特殊轉運包括主動轉運(activetransport)、易化轉運(facilitatedtransport)和胞飲(pinocytosis)。(一)主動轉運是指經由細胞膜上存在的載體運載或引導藥物通過細胞膜的過程,又稱為“...[繼續(xù)閱讀]

    在大多數情況下,藥物以被動轉運方式吸收入體內,少數營養(yǎng)代謝物及其同類藥物可能通過載體轉運(包括主動轉運和易化轉運)吸收,已如前述。不溶解的固體藥物微粒一般不能通過細胞膜,因而不被吸收。但這些微粒可被巨噬細胞所吞...[繼續(xù)閱讀]

    如前所述,根據吸收部位的不同,可分為消化道吸收和消化道外吸收兩類,分述如下。(一)消化道吸收1.口腔吸收口腔粘膜為多孔的類脂膜,舌下給藥可經過簡單擴散而被吸收。但由于口腔粘膜面積較小,故吸收量一般較口服少?？谇徽衬?..[繼續(xù)閱讀]

    藥物在胃腸道吸收而隨血流首次通過肝臟時,有些藥物可在腸壁代謝或在肝臟受到藥酶代謝或與組織結合,使得進入體循環(huán)的有效藥量減少,藥效降低,這種作用稱為藥物的首次通過作用或第一關卡效應或首過消除(firstpasselimination)。而經...[繼續(xù)閱讀]

    影響藥物吸收的因素很多,特別是口服時。概括起來不外乎藥物方面和機體方面兩大類。(一)藥物的理化性質及劑型1.藥物的溶解性藥物的溶解度、溶解性和溶解速率都能影響藥物的吸收過程。溶出速率快的藥物,吸收速率也快;反之則...[繼續(xù)閱讀]

    如藥物分子大小、脂溶性、極性、pKa、與組織的親和力與穩(wěn)定性等。脂溶性高的藥物如乙醚、硫賁妥鈉等,易為富有類脂質的神經組織所攝取,從而迅速呈現出麻醉作用;右旋糖酐由于分子量大,難以通過血管壁,因而靜脈給藥后可較長時...[繼續(xù)閱讀]

    藥物與組織成分的結合大多為可逆性,組織與血液間藥物分布保持動態(tài)平衡。分布達到平衡的速率,取決于局部組織的血流量。單位時間、單位重量血流量大的器官,藥物向該器官的轉運速度也大。人體各器官的血流量差別甚大,如腦的...[繼續(xù)閱讀]